(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111083120.9 (22)申请日 2021.09.15 (71)申请人 中山大学 地址 510275 广东省广州市新港西路13 5号 (72)发明人 周兴旺　任倩瑶　 (74)专利代理 机构 北京集佳知识产权代理有限 公司 11227 代理人 陈嘉雯 (51)Int.Cl. C07D 311/30(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 1/00(2006.01) A61K 31/352(2006.01) (54)发明名称 一种黄酮化合物衍生物及其制备方法和应 用 (57)摘要 本申请属于医药技术领域， 尤其涉及一种黄 酮化合物 衍生物及其制备方法和应用。 本申请第 一方面提供了一种黄酮化合物 衍生物， 具有式一 所示结构。 本申请第二方面公开了式一所示黄酮 化合物衍生物的制备方法， 包括： 步骤1、 将式二 所示化合物与式三所示化合物在有机溶剂中混 合反应， 制得式四所示化合物； 步骤2、 将所述式 四所示化合物与碱在有机溶剂中混合反应， 制得 式一所示黄酮化合物衍生物。 本申请提供了一种 具有良好抗炎症相关结直肠癌(CAC)效果的黄酮 化合物衍生物， 本申请的黄酮化合物 衍生物的化 学结构单一， 产品容易制备和提纯， 其合成方法 简单， 副反应少， 产率较高， 原料易得， 成本低， 有 利于工业化生产。 权利要求书2页 说明书10页 附图4页 CN 114031586 A 2022.02.11 CN 114031586 A 1.一种黄酮化 合物衍生物， 其特 征在于， 具有式一所示结构； 2.式一所示黄酮化 合物衍生物的制备 方法， 其特 征在于， 包括： 步骤1、 将式二所示化合物与式三所示化合物在有机溶剂中混合反应， 制得式四所示化 合物； 步骤2、 将所述式四所示化合物与碱在有机溶剂中混合反应， 制得式一所示黄酮化合物 衍生物； 3.根据权利要求2所述的制备方法， 其特征在于， 所述有机溶剂选自丙酮、 四氢呋喃、 乙 腈、 甲醇和乙醇中的一种或多种； 所述碱 选自氢氧化钠或/和氢 氧化钾。 4.根据权利要求2所述的制备方法， 其特征在于， 所述碱为体积百分比为30％～40％的 氢氧化钠。 5.根据权利要求2所述的制备方法， 其特征在于， 步骤1具体包括式二所示化合物与式 三所示化合物在有机溶剂 中搅拌回流反应， 薄层层析检测反应达到平衡， 蒸去所述有机溶 剂， 残留物在二氯甲烷中混合， 经洗涤、 干燥、 纯化后得到， 得到式四所示 化合物。 6.根据权利要求2所述的制备方法， 其特征在于， 步骤2具体包括将所述式四所示化合 物与碱在有机溶剂中混合反应， 薄层层析检测反应达到平衡， 调节pH至酸性后， 蒸去 所述有权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 114031586 A 2机溶剂， 残留物在二氯甲烷中混合， 经洗涤、 干燥、 纯化后得到， 得到式一所示黄酮化合物 衍 生物。 7.权利要求1所述的黄酮化合物衍生物或权利要求2～6任意一项所述的制备方法制得 的黄酮化 合物衍生物在制备抗炎症相关结直肠癌药物中的应用。 8.根据权利要求7所述的应用， 其特征在于， 所述抗炎症相关结直肠癌药物中包含治疗 有效量的黄酮化 合物衍生物和制药 学上可接受的药物辅剂。 9.根据权利要求7所述的应用， 其特征在于， 所述抗炎症相关结直肠癌药物每单位制 剂 含黄酮化 合物衍生物1～3g。 10.根据权利要求7所述的应用， 其特征在于， 所述抗炎症相关结直肠癌药物为口服制 剂、 注射制剂或局部给 药制剂。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 114031586 A 3