(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111236436.7 (22)申请日 2021.10.23 (71)申请人 重庆医科 大学 地址 400016 重庆市渝中区医学院路1号 (72)发明人 甘宗捷　郑杰丞　韩磊　隆滨羽　 蒋君好　 (51)Int.Cl. C07D 239/48(2006.01) A61K 31/505(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一类CDK激酶抑制剂及其应用 (57)摘要 本发明属于医药化学领域， 具体涉及通式I 所示的一类CDK7激酶抑制剂或其异构体、 药学上 可接受的盐， 它们的制备方法以及含有这些化合 物的药物组合物和这些化合物或组合物用于治 疗CDK7介导的疾病的用途， 本发明 的化合物对CDK7均有强 效抑制活性， 对人乳腺癌 细胞MDA‑MB‑231和肺癌A549细胞的IC50均小于 0.025μM 。 权利要求书2页 说明书7页 CN 113880772 A 2022.01.04 CN 113880772 A 1.通式I的化 合物或其异构体、 药 学上可接受的盐， 其中： R1选自氢、 卤素、 烷基、 烷氧基和烷基磺酰基； X为卤素； R2选自氢、 烷基和烷氧基； 基团 连接在苯环的领位或对位； 基团 连接在苯环的邻位或对位。 2.根据权利要求1所述的化合物， 其中， R1选自氢、 氟、 氯、 溴、 甲基、 乙基、 丙基、 异丙基、 甲氧基、 乙氧基、 丙氧基、 异丙氧基、 甲磺酰基、 乙磺酰基、 丙磺酰基和异丙基磺酰基。 3.根据权利要求1所述的化 合物， 其中， R1选自氢、 溴、 甲氧基、 异丙基磺酰基。 4.根据权利要求1所述的化 合物， 其中X为氯。 5.根据权利要求1所述的化合物， 其中R2选自氢、 氟、 氯、 溴、 甲基、 甲氧基、 异丙基磺酰 基。 6.根据权利要求1所述的化 合物， 其中基团 连接在苯环的领位。 7.根据权利要求1所述的化 合物， 其中基团 连接在苯环的对位。 8.如权利要求1所述的化合物或其异构体、 药学可接受 的盐， 其特征在于所述化合物选 自以下的化 合物： 权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 113880772 A 29.一种药物组合物， 其包含权利要求1至8之任一项所述的化合物或其异构体、 药学可 接受的盐。 10.权利要求1至8之任一项所述的化合物或其异构体、 药学可接受 的盐或权利要求9所 述的组合物在制备用于治疗和/或预防肿瘤的药物中的应用。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 113880772 A 3