(19)国家知识产权局 (12)发明 专利 (10)授权公告 号 (45)授权公告日 (21)申请 号 202111245790.6 (22)申请日 2021.10.26 (65)同一申请的已公布的文献号 申请公布号 CN 114045045 A (43)申请公布日 2022.02.15 (73)专利权人 大连理工大 学 地址 116000 辽宁省大连市高新园区凌工 路2号 (72)发明人 樊江莉　赵学泽　杜健军　彭孝军　 (74)专利代理 机构 大连格智知识产权代理有限 公司 21238 专利代理师 刘晓琴 (51)Int.Cl. C07D 209/08(2006.01) C09B 23/08(2006.01)C09K 11/06(2006.01) A61K 41/00(2020.01) A61K 49/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (56)对比文件 WO 201820 6126 A1,2018.1 1.15 CN 110121561 A,2019.08.13 CN 112601491 A,2021.04.02 审查员 金英 (54)发明名称 一类单光子上转换五甲川菁类光敏染料、 其 制备方法和应用 (57)摘要 本发明提供一类单光子上转换五甲川菁类 光敏染料、 其制备方法和应用， 所述光敏染料具 有通式I的结构。 本发明所述无重原子修饰的、 具 有单光子 上转换性质的五甲川菁类光敏染料， 拥 有在长于自身最大吸收波长处的光激发下高的 单线态氧产生能力。 在上转换光的激发下能够对 深层组织下的癌细胞进行有效地光动力杀伤， 并 可用于活体内实体肿瘤的光动力治疗， 对抑制深 层肿瘤生长有良好的应用前 景。 权利要求书2页 说明书7页 附图3页 CN 114045045 B 2022.11.04 CN 114045045 B 1.一类单光子上转换五甲川菁类光敏染料， 具有如下 结构通式I： 通式I中： R1和R2各自独立 地选自H、 Cl、 F、 羧基、 磺酸基中的一种； R3和R4各自独立 地选自甲基、 乙基、 丙基、 长烷基链、 苄基中的一种； Ar1选自式i～iv所述基团中的一种： X选自碘、 氯或溴中的一种。 2.根据权利要求1所述的光敏染料， 其特 征在于， 所述的R1、 R2分别为H。 3.根据权利要求1所述的光敏染料， 其特 征在于， 所述R3和R4分别为乙基。 4.根据权利要求1所述的光敏染料， 其特 征在于， 所述的X为 碘。 5.根据权利要求1所述的光敏染料， 其特征在于， 所述的Ar1选自式i,ii,iii,iv所述基 团中的一种。 6.如权利要求1所述的一类单光子上转换五甲川菁类光敏染料的制备方法， 其特征在 于， 包括式I I的化合物与式I II化合物在零 价钯存在条件下反应的步骤， 7.根据权利要求6所述的制备方法， 其特征在于， 所述的式II的化合物与式III化合物 的摩尔比为1:1～10； 所述的零 价钯与式I I的化合物的摩尔比为1:0.01～0.10； 所述的反应中还使用溶剂， 所述溶剂选自1,4 ‑二氧六环或二甲基亚砜。 8.根据权利要求6所述的制备方法， 其特征在于， 所述的零价钯选自四三苯基膦钯、 三 二亚苄基丙酮二钯中的一种。 9.如权利要求1所述的一类单光子上转换五甲川菁类光敏染料在制备上转换PDT光敏 剂、 制备光动力治疗药物， 以及制备抑制深层组织下癌细胞生长的药物中的应用。权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 114045045 B 210.根据权利要求9所述的应用， 其特征在于， 所述的上转换PDT光敏剂具有亚细胞器定 位特性、 和\或具有近红外区拥有大摩尔消光系数特性、 和\或单光子上转换发光性能、 和\ 或在长于自身荧 光发射的近红外光激发下 具有较高的单线态氧产生能力。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 114045045 B 3