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(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111220081.2 (22)申请日 2021.10.20 (71)申请人 中国药科大学 地址 210009 江苏省南京市 鼓楼区童家巷 24号 (72)发明人 徐克明 冯丰 许静 黄孟华 徐晓娟 程变丽 王莹 钟文英 (74)专利代理 机构 南京经纬专利商标代理有限 公司 32200 代理人 黄欣 (51)Int.Cl. C07K 7/06(2006.01) C12N 9/16(2006.01) C12N 9/50(2006.01) A61K 38/08(2019.01)A61K 31/704(2006.01) A61K 9/06(2006.01) A61K 47/42(2017.01) A61P 35/00(2006.01) A61K 49/00(2006.01) (54)发明名称 一类双酶响应的多肽水凝胶的制备及应用 (57)摘要 本发明公开了一类双酶响应的多肽水凝胶 的制备及应用, 属于生物医药技术领域。 所述多 肽水凝胶由多肽衍生物经过碱性磷酸酶催化自 组装成胶, 多肽衍生物的序列为R1‑Gly‑Phe‑ Leu‑Gly‑Phe‑Tyr(H2PO3)‑R2, R1为H、 Fmoc (9 ‑芴 基甲氧基羰基) 、 Nap (2 ‑萘乙酸) 、 Npx (萘普生) 、 IDM (吲哚美辛) 或NBD (4 ‑硝基苯基 ‑2‑氧杂‑1,3‑ 二唑) , R2为‑OH或‑NH2。 本发明的多肽水凝胶具 有良好的生物相容性或较好的肿瘤抑制 效果或 活体成像效果, 可用于肿瘤的诊断及治 疗。 权利要求书2页 说明书11页 附图9页 CN 113956328 A 2022.01.21 CN 113956328 A 1.一类多肽衍生物, 其序列为R1‑Gly‑Phe‑Leu‑Gly‑Phe‑Tyr(H2PO3)‑R2, 其结构式如式 Ⅰ 所示: 其中: R1为H、 R2为‑OH或‑NH2。 2.权利要求1所述的多肽衍 生物在制备癌症治疗药物中的应用。 3.根据权利要求2所述的应用, 其特 征在于: 所述癌症为膀胱癌。 4.一种膀胱癌治疗药物, 包括权利要求1所述的多肽衍 生物和表柔比星。 5.一种多肽水凝胶, 其特 征在于: 包括式 Ⅱ的多肽, 其中: R1为H、 R2为‑OH或‑NH2。权 利 要 求 书 1/2 页 2 CN 113956328 A 26.权利要求5所述的多肽水凝胶 在制备肿瘤诊断试剂中的应用。 7.权利要求5所述的多肽水凝胶 在制备癌症治疗药物中的应用。权 利 要 求 书 2/2 页 3 CN 113956328 A 3
专利 一类双酶响应的多肽水凝胶的制备及应用
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