(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111101092.9 (22)申请日 2021.09.18 (71)申请人 药康众拓 （江苏） 医药 科技有限公司 地址 224500 江苏省盐城市滨 海县滨海医 药产业园新安大道企业加速器2栋北 楼四楼 (72)发明人 蒋晟　肖易倍　卢路　亓志浩　 郭炳华　王凯振　张阔军　王天雨　 (74)专利代理 机构 北京君有知识产权代理事务 所(普通合伙) 11630 专利代理师 焦丽雅 (51)Int.Cl. C07D 405/12(2006.01) C07D 405/14(2006.01) C07D 401/12(2006.01) C07D 417/14(2006.01)C07D 401/14(2006.01) C07D 409/14(2006.01) C07D 487/04(2006.01) A61K 31/4433(2006.01) A61K 31/4439(2006.01) A61K 31/4545(2006.01) A61K 31/444(2006.01) A61K 31/497(2006.01) A61K 31/4025(2006.01) A61K 31/501(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/02(2006.01) A61P 31/00(2006.01) A61P 31/20(2006.01) A61P 31/18(2006.01) A61P 31/06(2006.01) (54)发明名称 一类联苯类化 合物、 其制备方法和用途 (57)摘要 本发明提供一种如通式I所示的化合物或其 药学上可接受的盐、 消旋体、 旋光异构体、 代谢产 物、 代谢前体、 药物前体或溶剂合物， 其结构如下 所示： 本发明所 述通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、 消旋体、 旋光异构体、 代谢产物、 代谢前体、 药物 前体或溶剂合物对于阻断PD1/PD ‑L1信号通 路具 有明显作用， 能够有效缓解和治疗癌症、 感染等 相关疾病。 权利要求书12页 说明书64页 CN 114437051 A 2022.05.06 CN 114437051 A 1.一种如通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、 消旋体、 旋光异构体、 代谢产物、 代谢前体、 药物前体或溶剂合物， 其特 征在于， 其结构如下 所示： 其中环A和环B独立 地为芳环或芳杂环； L为键、‑CH2O‑、‑OCH2‑、‑CH2CH2‑、‑NH(C=O)‑、‑(C=O)NH‑、‑(S=O)2NH‑、‑NH(S=O)2‑、‑O(C =O)‑、‑(C=O)O‑， 或者L、 R2与它们相连的苯环上的两个原子共同形成一个5 ‑7元的取代或者 未取代的碳环氧基、 取代或者未 取代的碳杂环 氨基； 每个R1独立地为氢、 氘、 取代或未取代的羟基、 取代或未取代的氨基、 卤素、 取代或未取 代的烷基、 取代或未 取代的烷氧基； 每个R2独立地为氢、 氘、 卤素、 氰基、 或、 取代或未 取代的烷基； 每个R3独立地为氢、 氘、 取代或未取代的羟基、 取代或未取代的氨基、 卤素、 取代或未取 代的烷基、 取代或未 取代的烷氧基； n为1、 2或3； o为1、 2或3； 每个R1中， 所述的取代的烷基或者取代的烷氧基中的取代基选自卤素、 C1 ‑C4烷基、 羟 基、 、 苄基、 氰基取代基的苄基、 C1 ‑C4烷氧基、 C1 ‑C4羧基、 C1 ‑C4酯基或C1 ‑C4酰胺基； 所述的取代的羟基或所述的取代的氨基中的取代基选自C1 ‑C4烷基、 苄基、 氰基取代基的苄 基、 C1‑C4烷氧基、 C1 ‑C4羧基、 C1 ‑C4酯基或C1 ‑C4酰胺基； 当取代基为多个时， 所述的取代基 相同或者 不同； 所述 中， R5和R6独立地为氢、 取代或未取代的烷基、 烷 氧基、 羟烷基或者氨基烷基； 或者R5、 R6和它们相连的氮原子一起形成一个5 ‑7元的取代或未取代的碳杂环； 所述碳杂环 中， 杂原子为氮、 氮或氧， 杂原子数为1 ‑4个； R5或R6中， 所述的取代的烷基中的取代基选自卤素、 C1 ‑C4烷基、 羟基、 、 C1‑C4烷氧 基、 C1‑C4羧基、 C1 ‑C4酯基或C1 ‑C4酰胺基； R5、 R6和与它们相连的氮原子 一起形成一个5 ‑7元 的取代的碳杂环时； 所述的取代的碳杂环中的取代基选自卤素、 C1 ‑C4烷基、 羟基、 、 C1‑C4烷氧基、 C1 ‑ C4羧基、 C1‑C4酯基或C1 ‑C4酰胺基； 当取代基为多个时， 所述的取代基相同或者 不同； 中， R7和R8独立地为氢或C1 ‑C4的烷基。 2.根据权利要求1如通式I所示的化合物或其药学上可接受 的盐、 消旋体、 旋光异构体、权　利　要　求　书 1/12 页 2 CN 114437051 A 2代谢产物、 代谢 前体、 药物前体或溶剂合物， 其特 征在于： 环A或环B中， 所述的芳环选自C6 ‑C14芳环， 所述的C6 ‑C14芳环更优选C6 ‑C10芳环， 更优 选苯环。 3.根据权利要求1如通式I所示的化合物或其药学上可接受 的盐、 消旋体、 旋光异构体、 代谢产物、 代谢 前体、 药物前体或溶剂合物， 其特 征在于： 环A或环B中， 所述的杂芳环的杂原子选自氮、 氧和硫， 优选杂原子数为1 ‑4个的C2‑C10 杂芳环， 所述的C2 ‑C10杂芳环优选杂原子为氮或氧， 杂原子数为1 ‑3个的C2‑C6杂芳环， 所述 的C2‑C6杂芳环优选为吡啶环。 4.如通式I所示的化合物或其药学上可接受 的盐、 消旋体、 旋光异构体、 代谢产物、 代谢 前体、 药物前体或溶剂合物， 其特 征在于： 其中， 优选： 优选： 。 5.如通式I所示的化合物或其药学上可接受 的盐、 消旋体、 旋光异构体、 代谢产物、 代谢 前体、 药物前体或溶剂合物， 其特 征在于： 其中， R1选自：权　利　要　求　书 2/12 页 3 CN 114437051 A 3