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(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111167960.3 (22)申请日 2021.09.3 0 (71)申请人 中国医学 科学院放射医学研究所 地址 300192 天津市南 开区白堤路238号 (72)发明人 李祎亮 侯文彬 魏会强 郭江红 勾文峰 毕常芬 宁洪鑫 尚海花 穆瑞旭 田晨 崔亚婷 陈乐园 于江 (74)专利代理 机构 天津市科航尚博专利代理事 务所(普通 合伙) 12234 代理人 刘希望 (51)Int.Cl. A61K 31/56(2006.01) A61K 31/585(2006.01) A61K 33/243(2019.01)A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 五环三萜类天然产物用于逆转肿瘤铂类耐 药药物的用途 (57)摘要 本发明公开了五环三萜类天然产物作为逆 转肿瘤铂类耐药药物的用途, 所述的五环三萜类 化合物结构通式如式I所示。 本发明首次公开了 五环三萜类化合物能够通过抑制特异性去SUMO 化蛋白酶1(SENP1)活性来提高铂类耐药肿瘤细 胞对铂类药物的敏感性, 有望成为新的肿瘤化疗 增敏药物。 权利要求书5页 说明书20页 附图4页 CN 113908163 A 2022.01.11 CN 113908163 A 1.式I化合物及其药 学上可用的盐在制备肿瘤化疗增敏 药物中的用途: 2.权利要求1所述的用途, 其中 式I化合物: a)R1独立地选自:‑H、‑OH或=O; b)R2独立地选自:‑H、‑OH或=O; c)R3独立地选自:‑H、‑OH或=O; d)R4独立地选自:‑CH3、‑CH2OH、‑CHO或‑COOH; e)R5独立地选自:‑H、‑CH3或‑CH2OH; f)R5独立地选自:‑H或‑OH; g)R6独立地选自:‑H或‑CH3; h)R7独立地选自:‑H或‑CH3; i)R8独立地选自:‑H、‑OH或=O; j)R9独立地选自:‑H或‑CH3; k)R10独立地选自:‑H或‑CH3; l)R11独立地选自:‑H、‑OH或=O; m)R12独立地选自:‑H或‑CH3; n)R13独立地选自:‑CH3或‑COOH; o)R14独立地选自:‑H; p)R15独立地选自:‑H或‑OH; q)R16独立地选自:‑CH3、‑CH2OH、‑CHO或‑COOH; r)R17独立地选自:‑H或‑OH; s)R18独立地选自:‑CH3、‑COOH或COOCH3; t)R19独立地选自:‑H或‑OH; u)R20独立地选自:‑H或‑OH; v)环A独立地选自: 权 利 要 求 书 1/5 页 2 CN 113908163 A 2w)环B独立 地选自: x)环C独立 地选自: y)环E独立 地选自: 3.根据权利要求2所述的用途, 其特 征在于, 所述 化合物选自: a)乌苏烷型(Ursane ‑type)权 利 要 求 书 2/5 页 3 CN 113908163 A 3
专利 五环三萜类天然产物用于逆转肿瘤铂类耐药药物的用途
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