(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111253783.0 (22)申请日 2021.10.27 (30)优先权数据 63/106,110 2020.10.27 US (71)申请人 星聚樊生物科技有限公司 地址 中国台湾桃园市 (72)发明人 吴柏毅　赖信志　陆嘉真　林稚容　 林俊宏　姚正谊　 (74)专利代理 机构 北京银龙知识产权代理有限 公司 11243 专利代理师 宋琴芝 (51)Int.Cl. A61K 31/739(2006.01) A61P 39/06(2006.01) A61P 31/04(2006.01) A61P 11/00(2006.01) A61P 3/04(2006.01) A61P 3/10(2006.01) A61P 1/00(2006.01)A61P 7/00(2006.01) A61P 1/16(2006.01) A61P 1/04(2006.01) A61P 1/18(2006.01) A61P 9/04(2006.01) A61P 13/12(2006.01) A61P 25/24(2006.01) A61P 25/00(2006.01) A61P 25/28(2006.01) A61P 25/16(2006.01) A61P 25/14(2006.01) A61P 17/00(2006.01) A61P 31/10(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 11/06(2006.01) A61P 35/02(2006.01) A61P 3/00(2006.01) A61P 7/10(2006.01) (54)发明名称 低酰化脂多糖用于抗氧化及预防或治疗疾 病的用途 (57)摘要 本发明提供一种低酰化脂多糖用 于制备抗 氧化的医药 组合物的用途， 其中所述低酰化脂多 糖的脂质A具有一至五个酰基链。 本发明还提供 一种低酰化脂多糖用于制备预防及/或治疗内毒 素血症及其相关病症以及低酰化脂多糖用于制 备预防及/或治疗慢性阻塞性肺病的医药组合物 的用途。 本发明的低酰化脂质 A结构的脂多糖本 身具有低免疫刺激反应， 对个体具有低内毒性， 且能够拮抗由病原性脂多糖所诱导产生的免疫 反应， 除此之外还能够进一步促进细胞的抗氧化 反应， 并能够预防及/或治疗内毒素血症， 且能够 进一步预防及/或治疗由病原性脂多糖或内毒素 所致的相关疾病。 权利要求书2页 说明书22页 序列表3页 附图20页 CN 114469990 A 2022.05.13 CN 114469990 A 1.一种低酰化脂多糖用于制备抗氧化的医药组合物的用途， 其中所述低 酰化脂多糖的 脂质A具有一至五个酰基链。 2.如权利要求1所述的用途， 其中所述抗氧化是促进谷胱甘肽生物合成路径、 细胞氧化 还原内稳态、 过氧化氢分解代谢路径、 硫化合物生物合成路径、 对含氧化合物的反应、 或其 任意组合。 3.一种低酰化脂多糖用于制备预防及/或治疗内毒素血症及其相关病症的医药组合物 的用途， 其中所述低酰 化脂多糖的脂质A具有一至五个酰基链。 4.如权利要求3所述的用途， 其中所述内毒素血症及其相关病症为肠漏症导致的内毒 素血症及其相关病症。 5.如权利要求3所述的用途， 其中所述低 酰化脂多糖促进个体的肠道完整性及/或减少 该个体的肠道发炎症状。 6.如权利要求3所述的用途， 其中所述低酰 化脂多糖降低个 体血液中内毒素的含量。 7.如权利要求3所述的用途， 其中所述内毒素血症及其相关病症包含内毒素血症所导 致的肝硬化、 原发性胆汁性胆管炎、 非酒精 性脂肪肝、 肥胖、 第二型糖尿病、 活化性克罗恩氏 症、 溃疡性大肠炎、 严重急性胰腺炎、 阻塞性黄疸、 慢性心脏衰竭、 慢性肾脏病、 慢性阻塞性 肺病、 忧郁症、 自闭症、 阿兹海默症、 帕金森氏症、 亨丁顿氏舞蹈症、 干癣、 异位性皮肤炎、 癌 症、 气喘、 及/或老化。 8.如权利要求7所述的用途， 其中所述癌症为癌瘤、 恶性肉瘤、 骨髓瘤、 血癌、 淋巴瘤、 及/或混合型肿瘤。 9.一种低酰化脂多糖用于制备预防及/或治疗慢性阻塞性肺病的医药组合物的用途， 其中所述低酰 化脂多糖的脂质A具有一至五个酰基链。 10.如权利要求9所述的用途， 其中所述低酰化脂多糖改善慢性阻塞性肺病导致的体重 下降、 肺功能异常、 肺部免疫细胞浸润、 肺气肿、 促发炎细胞激素的分泌、 及/或循环内毒素 水平增加。 11.如权利要求10所述的用途， 其中所述促发炎细胞激素包含肿瘤坏死因子 ‑α及/或介 白素‑1β 。 12.一种低酰化脂多糖用于制备预防及/或治疗肥胖的医药组合物的用途， 其中所述低 酰化脂多糖的脂质A具有一至五个酰基链。 13.如权利要求12所述的用途， 其中所述低酰 化脂多糖抑制个 体的体重上升 。 14.一种低酰化脂多糖用于制备提升葡萄糖耐受性的医药组合物的用途， 其中所述低 酰化脂多糖的脂质A具有一至五个酰基链。 15.如权利要求1、 3、 9、 12和 14中任一项所述的用途， 其中所述低酰化脂多糖的有效量 是个体每周至少给予二次10 μg/kg。 16.如权利要求1、 3、 9、 12和 14中任一项所述的用途， 其中所述低酰化脂多糖是拟杆菌 门的细菌的脂多糖。 17.如权利要求16所述的用途， 其中所述低 酰化脂多糖是拟杆菌属及/或副拟杆菌属的 细菌的脂多糖。 18.如权利要求1、 3、 9、 12和 14中任一项所述的用途， 其中所述医药组合物进一步包括 医药学上可接受的赋 形剂、 载剂、 辅剂及/或食品添加剂。权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 114469990 A 219.如权利要求1、 3、 9、 12和 14中任一项所述的用途， 其中所述医药组合物的剂型是喷 雾气体、 溶 液、 半固态、 固态、 明胶 胶囊、 软胶囊、 锭剂、 口含片、 及/或冷冻干燥粉末制剂。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 114469990 A 3