(19)国家知识产权局 (12)发明 专利 (10)授权公告 号 (45)授权公告日 (21)申请 号 202180004723.7 (22)申请日 2021.10.28 (65)同一申请的已公布的文献号 申请公布号 CN 114698376 A (43)申请公布日 2022.07.01 (66)本国优先权数据 202011178102.4 2020.10.2 9 CN (85)PCT国际申请进入国家阶段日 2022.01.26 (86)PCT国际申请的申请数据 PCT/CN2021/126917 2021.10.28 (87)PCT国际申请的公布数据 WO2022/089511 ZH 202 2.05.05(73)专利权人 深圳微芯生物科技股份有限公司 地址 518057 广东省深圳市南 山区西丽 街 道曙光社区智谷产业园B栋21F-24F (72)发明人 杨千姣　山松　辛利军　潘德思　 王晓亮　宋永连　张钰　黄卉云　 魏奇　李志斌　鲁先平　 (74)专利代理 机构 中国贸促会专利商标事务所 有限公司 1 1038 专利代理师 刘娜　崔锡强 (51)Int.Cl. C07D 471/04(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 37/00(2006.01) A61K 31/437(2006.01) 审查员 李虎强 (54)发明名称 作为免疫调节剂的联苯类化合物及其制备 方法和应用 (57)摘要 一种式(I)所示联苯类化合物、 其制备方法 及其应用。 还 涉及包含所述化合物作为活性成分 的药物组合物。 所述化合物是具有优异的可口服 吸收特征的新型小分子免疫调节剂， 可用于治疗 和/或预防与免疫相关的多种疾病， 权利要求书5页 说明书47页 附图2页 CN 114698376 B 2022.10.18 CN 114698376 B 1.化合物或其 立体异构体、 药 学上可接受的盐， 其中所述 化合物选自： 4‑(2‑(2‑((2‑氯‑3'‑(5‑(3‑(4‑(甲氧甲基)双环[2.2.1]庚烷 ‑1‑基)丙基) ‑1‑甲基‑4, 5,6,7‑四氢‑1H‑咪唑并[4,5 ‑c]吡啶‑2‑甲酰胺基)‑2'‑甲基‑[1,1'‑联苯基]‑3‑基)氨甲酰 基)‑1‑甲基‑1,4,6,7‑四氢‑5H‑咪唑并[4,5 ‑c]吡啶‑5‑基)乙基)双环[2.2.1]庚烷 ‑1‑羧 酸， 4‑(2‑(2‑((2'‑氯‑3'‑(5‑(2‑(4‑(乙氧甲基)双环[2.2.1]庚烷 ‑1‑基)乙基) ‑1‑甲基‑ 4,5,6,7‑四氢‑1H‑咪唑并[4,5 ‑c]吡啶‑2‑甲酰胺基) ‑2‑甲基‑[1,1'‑联苯基]‑3‑基)氨甲 酰基)‑1‑甲基‑1,4,6,7‑四氢‑5H‑咪唑并[4,5 ‑c]吡啶‑5‑基)乙基)双 环[2.2.1]庚烷 ‑1‑羧 酸， 4‑(2‑(2‑((2'‑氯‑3'‑(5‑(2‑(4‑(甲氧甲基)双环[2.2.1]庚烷 ‑1‑基)乙基) ‑1‑甲基‑ 4,5,6,7‑四氢‑1H‑咪唑并[4,5 ‑c]吡啶‑2‑甲酰胺基) ‑2‑甲基‑[1,1'‑联苯基]‑3‑基)氨甲 酰基)‑1‑甲基‑1,4,6,7‑四氢‑5H‑咪唑并[4,5 ‑c]吡啶‑5‑基)乙基)双 环[2.2.1]庚烷 ‑1‑羧 酸， 4‑(2‑(2‑((2‑氯‑3'‑(5‑(2‑(4‑(甲氧甲基)双环[2.2.1]庚烷 ‑1‑基)乙基) ‑1‑甲基‑4, 5,6,7‑四氢‑1H‑咪唑并[4,5 ‑c]吡啶‑2‑甲酰胺基)‑2'‑甲基‑[1,1'‑联苯基]‑3‑基)氨甲酰权　利　要　求　书 1/5 页 2 CN 114698376 B 2基)‑1‑甲基‑1,4,6,7‑四氢‑5H‑咪唑并[4,5 ‑c]吡啶‑5‑基)乙基)双环[2.2.1]庚烷 ‑1‑羧 酸， 4‑(2‑(2‑((2'‑氯‑3'‑(5‑(3‑(4‑(甲氧甲基)双环[2.2.1]庚烷 ‑1‑基)丙基) ‑1‑甲基‑ 4,5,6,7‑四氢‑1H‑咪唑并[4,5 ‑c]吡啶‑2‑甲酰胺基) ‑2‑甲基‑[1,1'‑联苯基]‑3‑基)氨甲 酰基)‑1‑甲基‑1,4,6,7‑四氢‑5H‑咪唑并[4,5 ‑c]吡啶‑5‑基)乙基)双 环[2.2.1]庚烷 ‑1‑羧 酸， 4‑(2‑(2‑((2,2'‑二氯‑3'‑(5‑(2‑(4‑(甲氧甲基)双环[2.2.1]庚烷 ‑1‑基)乙基) ‑1‑甲 基‑4,5,6,7‑四氢‑1H‑咪唑并[4,5 ‑c]吡啶‑2‑甲酰胺基) ‑[1,1'‑联苯基]‑3‑基)氨甲酰 基)‑1‑甲基‑1,4,6,7‑四氢‑5H‑咪唑并[4,5 ‑c]吡啶‑5‑基)乙基)双环[2.2.1]庚烷 ‑1‑羧 酸， 4‑(2‑(2‑((2,2'‑二氯‑3'‑(5‑(2‑(4‑((二氟甲氧基)甲基)双环[2.2.1]庚烷 ‑1‑基)乙 基)‑1‑甲基‑4,5,6,7‑四氢‑1H‑咪唑并[4,5 ‑c]吡啶‑2‑甲酰胺基) ‑[1,1'‑联苯基]‑3‑基) 氨甲酰基) ‑1‑甲基‑1,4,6,7‑四氢‑5H‑咪唑并[4,5 ‑c]吡啶‑5‑基)乙基)双环[2.2.1]庚烷 ‑ 1‑羧酸，权　利　要　求　书 2/5 页 3 CN 114698376 B 3