(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111110106.3 (22)申请日 2021.09.18 (66)本国优先权数据 202011057255.3 2020.09.2 9 CN (71)申请人 北京东方百奥医药开发有限公司 地址 102600 北京市大兴区黄 村镇林校路 南12号 申请人 天津市泌尿 外科研究所 (72)发明人 辛钟成　牛远杰　权昌益　辛华　 温思萌　蔡启亮　陈业刚　封玉宏　 林倩玉　刘接卿　郭素梅　郭应禄　 (74)专利代理 机构 中国贸促会专利商标事务所 有限公司 1 1038 代理人 崔婧(51)Int.Cl. C07H 17/07(2006.01) C07H 1/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61K 31/7048(2006.01) (54)发明名称 化合物或其可 药用盐、 药物组合物及用途 (57)摘要 本发明属于医药领域， 具体涉及式 Ⅰ所示的 化合物或其可药用盐； 本发明还 涉及包含该化合 物或其可药用盐的药物组合物及用途； 本发明化 合物或其可药用盐能用于预防或治疗癌症， 并能 抑制或灭杀肿瘤细胞； 权利要求书2页 说明书12页 附图6页 CN 114315930 A 2022.04.12 CN 114315930 A 1.式Ⅰ所示的化 合物或其可 药用盐： 其中， R1选自甲酰基、 乙酰基、 丙酰基、 1 ‑哌啶甲基、 1 ‑哌啶乙基和1 ‑哌啶正丙基； R3选自甲基、 乙基、 丙基和丁基； R2、 R4、 R5和R6独立地选自氢、 甲酰基、 乙酰基和丙酰基。 2.根据权利要求1所述的化 合物或其可 药用盐， 其中， R1选自乙酰基和1 ‑哌啶正丙基； R3为甲基； R2、 R4、 R5和R6独立地选自氢和乙酰基， 并且， R4、 R5和R6为相同基团。 3.根据权利要求1或2所述的化 合物或其可 药用盐， 其中， 所述 化合物选自： 4.一种药物组合物， 其包含权利要求1至3中任一项所述的化合物或其可药用盐； 任选 地， 还包含药用辅料。 5.权利要求1至3 中任一项所述的化合物或其可药用盐或者权利要求4所述的药物组合 物在制备 预防或治疗癌症的药物中的用途； 优选地， 所述癌症选自泌尿系统肿瘤和乳腺癌； 优选地， 所述癌症选自前列腺癌、 膀胱癌、 乳腺癌、 肾癌和肺癌。 6.权利要求1至3 中任一项所述的化合物或其可药用盐或者权利要求4所述的药物组合 物在制备抑制或灭杀肿瘤 细胞的药物中的用途；权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 114315930 A 2优选地， 所述肿瘤 细胞选自泌尿系统肿瘤 细胞和乳腺癌细胞； 优选地， 所述肿瘤细胞选自前列腺癌细胞、 膀胱癌细胞、 乳腺癌细胞、 肾癌细胞和肺癌 细胞。 7.一种非诊断目的且非治疗目的的在体外抑制或灭杀肿瘤细胞的方法， 包括如下步 骤： 将有效量的权利要求1至3中任一项所述的化合物或其可药用盐、 或者将有效量的权利 要求4所述的药物组合物作用于肿瘤 细胞； 优选地， 所述肿瘤 细胞选自泌尿系统肿瘤 细胞和乳腺癌细胞； 优选地， 所述肿瘤细胞选自前列腺癌细胞、 膀胱癌细胞、 乳腺癌细胞、 肾癌细胞和肺癌 细胞。 8.制备权利要求3中 式A所示化合物的方法， 包括如下步骤： 在碱金属碳 酸盐存在下， 淫羊藿次苷 Ⅱ与乙酸酐在有机介质中反应8～ 24小时即可。 9.制备权利要求3中 式B所示化合物的方法， 包括如下步骤： 在碱金属碳酸盐存在下， 淫羊藿次苷 Ⅱ与1,3‑二卤代丙烷在有机介质中反应2～10小 时， 得到中间产物； 在碱金属碳 酸盐存在下， 所述中间产物与哌啶在有机介质中反应10～ 20小时即可。 10.根据权利要求8或9所述的方法， 其特 征在于如下1)至 3)中的一项或多 项： 1)碱金属碳 酸盐选自碳 酸钾和碳酸钠； 2)有机介质选自吡啶和N,N ‑二甲基甲酰胺； 3)还包括将反应产物冷却， 调pH值， 过 滤后将滤饼复溶， 过硅胶柱纯化。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 114315930 A 3