(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111191478.3 (22)申请日 2021.10.13 (71)申请人 广州六顺 生物科技股份有限公司 地址 510000 广东省广州市广州高新 技术 产业开发区科学城开源 大道11号B2栋 第九层 申请人 北京北科华夏生物医药 科技有限公 司 (72)发明人 刘兵　王思明　董俊军　黄桐堃　 吴俊杰　蔡瀚　邓联武　陈轶　 (74)专利代理 机构 广州嘉权专利商标事务所有 限公司 4 4205 代理人 薛建强 (51)Int.Cl. C07D 487/04(2006.01)A61K 31/53(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/02(2006.01) (54)发明名称 吡咯并三嗪衍 生物及其制备方法和应用 (57)摘要 本发明提供吡咯并三嗪衍生物及其制备方 法和应用。 本发 明的吡咯并三嗪衍生物为具有通 式I的化合物， 其能够有效地抑制AXL和c ‑Met激 酶的活性， 能够有效抑制肿瘤细胞的体内生长， 并具有良好的安全性和耐受性。 本发 明化合物的 制备方法工艺简单， 便 于工业化生产。 权利要求书4页 说明书11页 附图1页 CN 113880845 A 2022.01.04 CN 113880845 A 1.通式I化合物或其药 学可接受的盐、 异构体、 溶剂合物、 结晶或前 药， 其中： R1选自H或卤素； R2选自 R3选自任意地被一个或多个Rb取代的杂芳基； 所述杂芳基选自吡唑基、 吡啶基、 咪唑基、 噻吩基、 呋喃基或噻 唑基； R4选自H、 卤素或烷氧基； Ra选自H、 C1～C6烷基或C1～C6烷氧基； Rb选自C1～C4烷基、 C3～C6环烷基、 C3～C6杂环烷基或 ‑SO2Rc； 所述的C1～C4烷基、 C3～C6环 烷基、 C3～C6杂环烷基被一个或多个羟基、 氨基、 卤素或烷氧基取代， Rc可为C1～C4烷基、 C3～ C6环烷基或苯基； n选自1～5的任意整数。 2.根据权利要求1所述的通式I 化合物， 其特 征在于： R3选自 3.根据权利要求1所述的通式I化合物， 其特征在于： Rb选自 4.根据权利要求1所述的通式I化合物， 其特征在于： 所述通式I化合物选自以下化合 物：权　利　要　求　书 1/4 页 2 CN 113880845 A 2权　利　要　求　书 2/4 页 3 CN 113880845 A 3