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(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111211415.X (22)申请日 2021.10.18 (71)申请人 南京大学 地址 210023 江苏省南京市栖霞区仙林大 道163号 (72)发明人 王毅 颜亮 倪一帆 朱乙 潘毅  (74)专利代理 机构 北京中政联科专利代理事务 所(普通合伙) 11489 代理人 谢恺 (51)Int.Cl. A61K 31/122(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/02(2006.01) (54)发明名称 含氟化合物在制备治 疗癌症药物中的应用 (57)摘要 本发明属于癌症治疗 领域, 具体涉及 含氟化 合物在癌症治疗中的应用。 本发 明提供了一种治 疗癌症的药物, 尤其是提供一种治疗肺癌的药 物, 以延长癌症患者的寿命, 所述药物选自溴苯 取代的三氟甲基苯并环戊酮。 本发 明表明溴苯取 代的三氟甲基苯并环戊酮以浓度依耐性抑制肺 癌A549细胞的增殖, 本发明结果揭示了溴苯取代 的三氟甲基苯并环戊酮具有抗肺癌增殖的活性 及其可能的作用机制, 为癌症的化疗 药物研发提 供了一个潜在的目标分子 。 权利要求书1页 说明书5页 附图3页 CN 114010622 A 2022.02.08 CN 114010622 A 1.化合物Ⅰ在制备治疗癌症药物中的应用, 其特 征在于, 所述 化合物Ⅰ的结构式为: 2.如权利要求1所述的应用, 其特征在于, 所述癌症选自肺癌、 肝癌、 胃癌、 食管癌、 结直 肠癌、 白血病 、 脑瘤、 鼻咽癌、 胰腺癌、 膀胱癌、 乳腺癌、 骨癌、 子宫颈癌。 3.如权利要求2所述的应用, 其特 征在于, 所述癌症选自肺癌。 4.一种药物制剂, 其特 征在于, 所述药物制剂包括 化合物Ⅰ, 所述化合物Ⅰ的结构式为: 5.如权利要求4所述的药物制 剂, 其特征在于, 所述制剂选自液体剂型、 固体剂型、 半固 体剂型或气体剂型。 6.如权利要求5所述的药物制 剂, 其特征在于, 所述液体剂型包括溶液剂、 注射剂、 输液 剂或口服液。 7.如权利要求5所述的药物制 剂, 其特征在于, 所述固体剂型包括片剂、 胶囊剂、 散剂 或 颗粒剂。 8.如权利要求5所述的药物制剂, 其特 征在于, 所述半固体剂型包括软膏剂或凝胶剂。 9.如权利要求5所述的药物制剂, 其特 征在于, 所述气体剂型包括气雾剂或喷雾剂。 10.权利要求 4‑9所述的任一项药物制剂在制备治疗癌症药物中的应用。权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 114010622 A 2含氟化合物在制备治疗癌症药物中的应用 技术领域 [0001]本发明属于癌症治疗领域, 具体涉及溴苯取代的三氟甲基苯并环戊酮在癌症治疗 中的应用。 背景技术 [0002]癌症是由于机体细胞失去正常调控,过度增殖而引起的疾病。 过度增殖的细胞称 癌细胞, 癌细胞常可侵犯周围组织(浸润, invasion),  甚至可经体内循环系统和/或淋巴系 统转移到身体其 他部分(癌症转移)。 [0003]同时, 肺癌已成为致死率排名第一的癌症, 其每年的新发病人数一直居高不下, 已 成为严重影响人类健康的疾病之一(Siegel  RL,Miller KD,Jemal  A:Cancer statistics, 2020.CA Cancer J Clin 2020,70(1):7 ‑30)。 虽然随着医疗技术的发展, 肺癌的早期诊断 及治疗方法已经有了很大提高, 但患者5年生存率依然不足15%(Yan  L,Zhang Y,Li K, Wang M, Li J,Qi Z,Wu J,Wang Z,Ling L,Liu H et al:miR‑593‑5p inhibit cell proliferation  by targeting  PLK1 in non small cell lung cancer cells.Pathol Res Pract 2020,216(2):152786)。 [0004]因此, 研究并发现一些治疗癌症, 尤其是针对肺癌新的治疗药物, 对提高患者的生 活质量将会起到非常重要的作用。 发明内容 [0005](一)解决的技 术问题 [0006]本发明提供了一种治疗癌症的药物, 尤其是提供一种治疗肺癌的药物, 以延长癌 症患者的寿命。 [0007](二)技术方案 [0008]为实现以上目的, 在一个实施例中, 本 发明提供了化合物 Ⅰ在制备治疗癌症药物中 的应用, 所述 化合物Ⅰ的结构式如下: [0009] [0010]优选地, 所述癌 症选自肺癌、 肝癌、 胃癌、 食管癌、 结直肠癌、 白血病、 脑瘤、 鼻咽癌、 胰腺癌、 膀胱癌、 乳腺癌、 骨癌、 子宫颈癌。 [0011]优选地, 所述癌症选自肺癌。 [0012]在一个实施例中, 本发明提供了一种药物制剂, 所述药物制剂包括化合物 Ⅰ, 所述 化合物Ⅰ的结构式如下:说 明 书 1/5 页 3 CN 114010622 A 3

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