(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111161700.5 (22)申请日 2021.09.3 0 (66)本国优先权数据 202011061652.8 2020.09.3 0 CN (71)申请人 江苏先声药业有限公司 地址 210042 江苏省南京市玄武区玄武大 道699号-18 (72)发明人 张国宝　陈家隽　周峰　唐任宏　 任晋生　 (51)Int.Cl. C07D 487/04(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 37/02(2006.01) A61K 31/519(2006.01) (54)发明名称 嘧啶并吡咯类化 合物 (57)摘要 本申请提供了式(I)所示的嘧啶并吡咯类化 合物或其药学可接受的盐、 药物组合物及其制备 方法， 以及作为JAK3和/或BTK抑制剂的用途。 权利要求书3页 说明书24页 CN 114315838 A 2022.04.12 CN 114315838 A 1.式(I)所示 化合物或其药 学上可接受的盐： 其中， 环Q为含至少1个除C、 N以外的原子作为环 原子的5元杂芳基； X选自NH或O； R1选自H、 ＝O或任选被Ra取代的以下基团： C1‑C10烷基、 C3‑C14环烷基、 3 ‑14元杂环基、 C6‑ C10芳基或5‑10元杂芳基； Ra选自F、 Cl、 Br、 I、 OH、 CN、 ＝O、 NO2或任选被Rb取代的下列基团： NH2、 SH、 S(O)NH2、 S(O) (C1‑C10烷基)、 S(O)2(C1‑C10烷基)、 P(O)(C1‑C10烷基)、 C1‑C10烷基、 C3‑C14环烷基、 3 ‑14元杂环 基、 C1‑C10烷氧基、 C3‑C14环烷基氧基、 3 ‑14元杂环基氧基、 C2‑C10烯基、 C2‑C10炔基、 C6‑C10芳 基、 5‑10元杂芳基、 C6‑C10芳基氧基或5 ‑10元杂芳基氧基； Rb选自F、 Cl、 Br、 I、 OH、 C N、 ＝O、 NO2、 NH2、 SH、 C1‑C10烷基、 C3‑C14环烷基、 3 ‑14元杂环基、 C1‑ C10烷氧基、 C3‑C14环烷基氧基、 3 ‑14元杂环基氧基、 C2‑C10烯基、 C2‑C10炔基、 C6‑C10芳基、 5‑10 元杂芳基、 C6‑C10芳基氧基或5 ‑10元杂芳基氧基； R2选自F、 Cl、 Br、 I或C3‑C6环烷基； R3选自H、 F、 Cl、 Br、 I或任选被选自F、 Cl、 Br、 I、 OH的基团取代的C1‑C10烷基； R4选自H、 F、 Cl、 Br、 I、 OH、 CN或任选被Rd取代的以下基团： C1‑C10烷基、 C1‑C10烷氧基； Rd选自F、 Cl、 Br、 I、 OH； n选自0或1； 条件是： 当n 为1时， R4不为F， 且R2不为Cl或H。 2.根据权利要求1所述的式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐， 其特征在于， X选自 NH。 3.根据权利要求1所述的式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐， 其特征在于， X选自 O。 4.根据权利要求1所述的式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐， 其特征在于， 环Q选 自噻唑基、 异噻 唑基、 噁唑基或异噁唑基。 5.根据权利要求1所述的式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐， 其特征在于， 选自 其中*代表 与NH的连接位 点。权　利　要　求　书 1/3 页 2 CN 114315838 A 26.根据权利要 求1所述的式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐， 其特征在于， R2选自 F、 Cl或环丙基。 7.根据权利要求1所述的式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐， 其特征在于， 所述 式(I)化合物或其药 学上可接受的盐选自式(I I)化合物或其药 学上可接受的盐： 其中， X、 R1、 R2、 R3、 R4和n如权利要求1中所定义。 8.根据权利要求7所述的式(II)所示化合物或其药学上可接受的盐， 其特征在于， 所述 式(II)化合物或其药 学上可接受的盐选自式(I Ia)化合物或其药 学上可接受的盐： 其中， X、 R1、 R2、 R3、 R4和n如权利要求7中所定义。 9.根据权利要求1所述的式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐， 其特征在于， 所述 式(I)化合物或其药 学上可接受的盐选自式(I II)化合物或其药 学上可接受的盐： 其中， X、 R1、 R2、 R3、 R4和n如权利要求1所定义。 10.根据权利要求9所述的式(III)所示化合物或其药学上可接受的盐， 其特征在于， 所 述式(III)化合物或其药 学上可接受的盐选自式(I IIa)化合物或其药 学上可接受的盐：权　利　要　求　书 2/3 页 3 CN 114315838 A 3