(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111207727.3 (22)申请日 2021.10.18 (71)申请人 中国科学技术大学 地址 230026 安徽省合肥市包河区金寨路 96号 (72)发明人 张家海　樊伟伟　李彦　呼朵朵　 王细胜　阮科　杨振业　侯中怀　 (74)专利代理 机构 中科专利商标代理有限责任 公司 11021 代理人 孙蕾 (51)Int.Cl. C07D 295/088(2006.01) C07D 295/073(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 抑制G3BP1应激颗粒形成的化合物、 制备方 法及其用途 (57)摘要 本公开提供了一种化合物( Ⅰ)或其药学上可 接受的盐及前药， 用于抑制G3BP1应激颗粒的形 成， 其结构如下： TDRD3蛋白结合物 ‑连接物‑ TDRD3蛋白结合物 权利要求书2页 说明书7页 附图2页 CN 113943264 A 2022.01.18 CN 113943264 A 1.一种化合物( Ⅰ)或其药学上可接受的盐及前药， 用于抑制 G3BP1应激颗粒的形成， 其 结构如下： TDRD3蛋白结合物 ‑连接物‑TDRD3蛋白结合物 2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐及前药， 其中， 所述TDRD3蛋白 结合物的结构包括： 3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐及前药， 其中， 所述化合物中的 连接物为 化学连接基团。 4.根据权利要求3所述的化学连接基团包括： 3～20个碳原子的直链或支链亚烷基的二 溴化合物。 5.根据权利要求1所述的连接物， 其中， 所述直链或支链亚烷基上的一个或多个碳原子 被独立基团替换包括以下至少之一： ‑O‑、‑NH‑、‑N(CH3)‑、‑CO‑、 哌啶、 哌嗪、 嘧啶、 吡啶。 6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐及前药， 其中所述的连接物包 括以下至少之一： ‑(CH2‑O‑CH2)3～20、‑CH2‑O‑(CH2‑CH2)3～20‑O‑CH2‑、‑CH2‑CH2‑CONH‑、‑CH2‑CH2‑CONH‑ (CH2)3‑、‑(CH2‑NH‑CH2)3～20、‑(CH2‑CO‑CH2)3～20‑、‑CH2‑CH2‑N(CH3)1～2‑CH2‑、‑CH2‑CH2‑N(CH3) (CH2CH3)‑CH2‑、 其中R基可选为氢、 甲基、 烷基、 芳基。 7.一种化合物或其药学上可接受的盐及前药的制备方法， 包括： 使用化合物( Ⅱ)或化 合物(Ⅲ)与连接物在碱性溶 液、 有机溶剂中进行反应， 得到 本公开的化 合物(Ⅰ)。 8.根据权利要 求7所述的制备方法， 其中， 所述碱 溶液包括： K2CO3、 Na2CO3等； 所述有机 溶权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 113943264 A 2剂包括： DMF等。 9.一种利用权利要求1～6 中任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐及前药， 在 抑制细胞中G3BP1应激 颗粒形成的应用。 10.根据权利要求9所述的应用， 所述细胞包括宫颈癌、 骨肉瘤等。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 113943264 A 3