(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111206912.0 (22)申请日 2021.10.15 (66)本国优先权数据 202011102453.7 2020.10.15 CN (71)申请人 中国人民解 放军海军军医大学 地址 200433 上海市杨 浦区翔殷路80 0号 (72)发明人 曹广文　谭晓 　刘岩　侯建国　 余永伟　丁一波　周雄　 (74)专利代理 机构 北京唐颂永信知识产权代理 有限公司 1 1755 代理人 刘伟 (51)Int.Cl. A61K 31/55(2006.01) A61K 38/12(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 整合素抑制剂在制备治疗 肾癌的药物中的 用途 (57)摘要 本发明提供一种整合素抑制剂在制备治疗 肾癌的药物中的用途。 与现有技术相比， 本发明 的整合素抑制剂对多种肾癌细胞都有较强的抑 制作用， 因此有望将来用于制备抗肾癌药物。 权利要求书2页 说明书12页 附图1页 CN 114366749 A 2022.04.19 CN 114366749 A 1.一种整合素抑制剂在制备治疗肾癌的药物中的用途。 2.根据权利要求1所述的用途， 其特征在于， 所述整合素抑制剂为整合蛋白α vβ 3的抑制 剂。 3.根据权利要求2所述的用途， 其特征在于， 所述整合素抑制剂为S ‑2‑(8‑(2‑(6‑(甲氨 基)吡啶‑2‑基)乙氧基) ‑3‑羰基‑2‑(2,2,2‑三氟乙基) ‑2,3,4,5‑四氢化‑1H‑苯并[c]氮杂 卓‑4‑基)乙酸和/或西仑吉肽， 其中S‑2‑(8‑(2‑(6‑(甲氨基)吡啶 ‑2‑基)乙氧基) ‑3‑羰基‑2‑(2,2,2‑三氟乙基) ‑2,3, 4,5‑四氢化‑1H‑苯并[c]氮杂卓 ‑4‑基)乙酸的结构如式(I)所示， 西仑吉肽的结构如式(II) 所示。 4.根据权利要求3所述的用途， 其特征在于， 所述整合素抑制剂为S ‑2‑(8‑(2‑(6‑(甲氨 基)吡啶‑2‑基)乙氧基) ‑3‑羰基‑2‑(2,2,2‑三氟乙基) ‑2,3,4,5‑四氢化‑1H‑苯并[c]氮杂 卓‑4‑基)乙酸。 5.根据权利要求3所述的用途， 其特 征在于， 所述整合素抑制剂为西仑吉肽。 6.一种治疗肾癌的药物组合物， 其特征在于， 所述药物组合物包括整合素抑制剂及其 药学上可接受的载体。 7.根据权利要求6所述的药物 组合物， 其特征在于， 所述整合素抑制 剂为整合蛋白α vβ 3 的抑制剂。 8.根据权利要求7所述的药物组合物， 其特征在于， 所述整合素抑制剂为S ‑2‑(8‑(2‑ (6‑(甲氨基)吡啶‑2‑基)乙氧基) ‑3‑羰基‑2‑(2,2,2‑三氟乙基) ‑2,3,4,5‑四氢化‑1H‑苯并 [c]氮杂卓 ‑4‑基)乙酸和/或西仑吉肽， 其中S‑2‑(8‑(2‑(6‑(甲氨基)吡啶 ‑2‑基)乙氧基) ‑3‑羰基‑2‑(2,2,2‑三氟乙基) ‑2,3, 4,5‑四氢化‑1H‑苯并[c]氮杂卓 ‑4‑基)乙酸的结构如式(I)所示， 西仑吉肽的结构如式(II) 所示。权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 114366749 A 2所述整合素抑制剂为S ‑2‑(8‑(2‑(6‑(甲氨基)吡啶 ‑2‑基)乙氧基) ‑3‑羰基‑2‑(2,2,2‑ 三氟乙基) ‑2,3,4,5‑四氢化‑1H‑苯并[c]氮杂卓 ‑4‑基)乙酸其结构如式(I)所示。 9.根据权利要求8所述的药物组合物， 其特征在于， 所述整合素抑制剂为S ‑2‑(8‑(2‑ (6‑(甲氨基)吡啶‑2‑基)乙氧基) ‑3‑羰基‑2‑(2,2,2‑三氟乙基) ‑2,3,4,5‑四氢化‑1H‑苯并 [c]氮杂卓 ‑4‑基)乙酸。 10.根据权利要求8所述的药物组合物， 其特 征在于， 所述整合素抑制剂为西仑吉肽。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 114366749 A 3