(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111255588.1 (22)申请日 2021.10.2 9 (66)本国优先权数据 202011171518.3 2020.10.2 9 CN (71)申请人 成都先导药物开发股份有限公司 地址 610200 四川省成 都市双流区 （天府国 际生物城） 慧谷东 一路8号6 栋 (72)发明人 李进　戴维扬　宋壮　蔡龙英　 陈秋霞　董利明　窦登峰　 (51)Int.Cl. C07D 487/04(2006.01) C07B 59/00(2006.01) A61K 31/519(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 氮杂芳基化 合物及其用途 (57)摘要 本发明提供了一类氮杂芳基化合物， 或其立 体异构体、 或其药学上可接受的盐。 本发明还提 供了该类化合物及其组合物在作为制备治疗与 EED蛋白和/或PRC2蛋白复合物相关疾病的药物 中的用途。 权利要求书4页 说明书11页 CN 114426541 A 2022.05.03 CN 114426541 A 1.式I所示的化 合物、 或其 立体异构体、 或其药 学上可接受的盐： 其中， A环选自5～6元杂环烷基、 苯环、 5～6元芳杂环或 ‑(苯环)‑(5～6元杂环烷基)； 其中杂 环烷基、 苯环、 芳杂环可进一 步被一个、 两个或三个RA1取代； 每个RA1分别独立选自氢、 氘、 卤素、 氰基、 硝基、 C1～6烷基、 卤素取代的C1～6烷基、‑ORA2、‑ NRA2RA3、‑C(O)RA2、‑S(O)RA2、‑S(O)2RA2、 3～6元环烷基； RA2、 RA3分别独立选自氢、 氘、 C1～6烷基、 3～6元环烷基； R1选自氢、 氘、 C1～6烷基、 氘取代的C1～6烷基； R2、 R3分别独立选自氢、 氘、 卤素、 C1～6烷基、 氘取代的C1～6烷基、 卤素取代的C1～6烷基； 且 R2、 R3不同时为氢； 或者， R2、 R3相连形成3～6元环烷基、 氘取代的3～6元环烷基； R4、 R5分别独立选自氢、 C1～6烷基； 或者， R4、 R5相连形成5～6元环烷基、 氘取代的5～6元环烷基、 5～6元杂环烷基、 氘取代 的5～6元杂环烷基、 5～6元芳杂环、 氘取代的5～6元芳杂环； 或者， R2、 R4相连形成5～6元环烷基、 氘取代的5～6元环烷基、 5～6元杂环烷基、 氘取代 的5～6元杂环烷基； R6选自氢、 卤素、 氰基、 硝基、 C1～6烷基、 卤素取代的C1～6烷基、‑OR62、‑NR62R63、 3～6元环 烷 基； R62、 R63分别独立选自氢、 C1～6烷基。 2.根据权利要求1所述的化合物、 或其立体异构体、 或其药学上可接受的盐， 其特征在 于： A环选自吡啶、 哌嗪、 苯环或 ‑(苯环)‑(哌嗪)； 其中吡啶、 哌嗪、 苯环可进一步被一个、 两 个或三个RA1取代； 每个RA1分别独立选自氢、 氘、 卤素、 氰基、 硝基、 C1～4烷基、 卤素取代的C1～4烷基、‑ORA2、‑ NRA2RA3、‑C(O)RA2、‑S(O)RA2、‑S(O)2RA2、 环丙基； RA2、 RA3分别独立选自氢、 氘、 C1～4烷基、 环丙基； R1选自氢、 氘、 C1～4烷基、 氘取代的C1～4烷基； R2、 R3分别独立选自氢、 氘、 卤素、 C1～4烷基、 氘取代的C1～4烷基、 卤素取代的C1～4烷基； 且 R2、 R3不同时为氢； 或者， R2、 R3相连形成环丙烷、 氘取代的环丙烷； R4、 R5分别独立选自氢、 C1～4烷基； 或者， R4、 R5相连形成二氢呋喃、 呋喃、 氘取代的二氢呋喃、 氘取代的呋喃； 或者， R2、 R4相连形成环戊烯、 氘取代的环戊烯；权　利　要　求　书 1/4 页 2 CN 114426541 A 2R6选自氢、 卤素、 氰基、 硝基、 C1～4烷基、 卤素 取代的C1～4烷基、‑OR62、‑NR62R63、 环丙烷； R62、 R63分别独立选自氢、 C1～4烷基。 3.根据权利要求2所述的化合物、 或其立体异构体、 或其药学上可接受的盐， 其特征在 于： A环选自 4.根据权利要求2所述的化合物、 或其立体异构体、 或其药学上可接受的盐， 其特征在 于： 式I所示的化 合物如下 所示： 5.根据权利要求2所述的化合物、 或其立体异构体、 或其药学上可接受的盐， 其特征在 于： 式I所示的化 合物如下 所示： 6.根据权利要求1～5所述的化合物、 或其立体异构体、 或其药学上可接受 的盐， 其特征 在于： 所述 化合物具体为：权　利　要　求　书 2/4 页 3 CN 114426541 A 3