(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111137657.9 (22)申请日 2021.09.27 (71)申请人 百济神州 （苏州） 生物科技有限公司 地址 215000 江苏省苏州市苏州工业园区 桑田街218号 生物产业园9栋 (72)发明人 仇罡　 (74)专利代理 机构 北京坤瑞律师事务所 1 1494 专利代理师 陈桉 (51)Int.Cl. A61J 15/00(2006.01) A61K 9/10(2006.01) A61K 31/519(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 37/08(2006.01) A61P 37/02(2006.01)A61P 29/00(2006.01) (54)发明名称 泽布替尼的鼻饲给药 (57)摘要 本发明涉及泽布 替尼的鼻饲给药， 提供了一 种向有需要的个体递送包含泽布替尼的组合物 的方法， 包括： 向所述个体的鼻腔提供药物传递 装置； 以及提供供给单元， 所述供给单元用于通 过所述药物传递装置经鼻腔向胃部送所述包含 泽布替尼的组合物。 本发明为吞咽泽布替尼胶囊 困难的患者提供一种可以接受的给药方式； 并且 这个给药方式可以通过现有的制剂产品实现而 不需要对其进行改进或修饰 。 权利要求书2页 说明书5页 CN 115212115 A 2022.10.21 CN 115212115 A 1.一种鼻饲给药系统， 包括： 填充有包含泽布替尼的组合物的医疗注射器和与所述医 疗注射器流体连通的药物传递装置 。 2.根据权利要求1所述的鼻饲给药系统， 其中所述药物传递装置选自鼻胃管或喂食管， 优选地， 所述鼻胃管或喂食管的直径在约2m m至约6mm的范围内。 3.根据权利要求1或2所述的鼻饲给药系统， 其中该鼻胃管或喂食管包括长度调节机构 和固定机构。 4.根据权利要求3所述的鼻饲给 药系统， 其中所述固定 机构为粘合剂。 5.根据权利要求1 ‑4中任一项所述的鼻饲给药系统， 其中所述组合物包含泽布替尼、 填 充剂、 崩解剂、 润湿剂、 助流剂以及润滑剂。 6.根据权利要求1 ‑5中任一项所述的鼻饲给药系统， 其中所述泽布替尼为晶型A、 无定 形、 或晶型A与无定形的混合物。 7.根据权利要求5 ‑6中任一项所述的鼻饲给药系统， 其中所述填充剂选自淀粉、 蔗糖、 微晶纤维素、 甘露醇、 乳糖、 预胶化淀粉、 葡萄糖、 麦芽糊精、 环糊精、 纤维素、 硅化微晶纤维 素以及它 们的任意组合。 8.根据权利要求5 ‑7中任一项所述的鼻饲给药系统， 其中所述崩解剂选自羧甲基淀粉 钠、 低取代羟丙基纤维素、 交联聚维酮、 交联羧甲基纤维素钠、 交联羧甲基纤维素、 甲基纤维 素、 预胶化淀粉、 海藻酸钠以及它 们的任意组合。 9.根据权利要求5 ‑8中任一项所述的鼻饲给药系统， 其中所述润湿剂为十二烷基硫酸 钠， 所述十二 烷基硫酸钠的含量 为0％～5％， 优选为0.5％～1.0％， 均为质量百分比。 10.根据权利要求5 ‑9中任一项所述的鼻饲给药系统， 其中所述助流剂选自粉状纤维 素、 三硅酸镁、 胶态二氧化硅、 滑石粉以及它 们的任意组合。 11.根据权利要求5 ‑10中任一项所述的鼻饲 给药系统， 其中所述润滑剂选自硬脂酸锌、 单硬脂酸甘油酯、 硬脂酸棕榈酸甘油酯、 硬脂酸镁、 硬脂酸 富马酸钠以及它 们的任意组合。 12.根据权利要求1 ‑11中任一项所述的鼻饲给药系统， 其中所述组合物进一步包含注 射用水或可口可乐， 并且为溶 液或悬浮液 形式。 13.一种向有需要的个 体递送包 含泽布替尼的组合物的方法， 包括： 向所述个 体经鼻腔提供 药物传递装置； 以及 提供供给单元， 所述供给单元用于通过所述药物传递装置经鼻腔向胃部递送所述包含 泽布替尼的组合物。 14.根据权利要求13所述的方法， 还包括： 提供在递送所述包含泽布替尼的组合物的期 间通过所述药物传递装置进入所述鼻腔的气流。 15.根据权利要求13或14所述的方法， 还包括： 在递送所述包含泽布替尼的组合物之 后， 递送注射用水或可口可乐。 16.根据权利要求13 ‑15中任一项所述的方法， 其中所述药物传递装置选自鼻胃管或喂 食管。 17.根据权利要求13 ‑16中任一项所述的方法， 其中所述供 给单元为注射器。 18.根据权利要求13 ‑17中任一项所述的方法， 其中所述个 体为人。 19.根据权利要求13 ‑18中任一项所述的方法， 其中所述包含泽布替尼的组合物作为液 体递送， 其中溶剂为注射用水或可口可乐。权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 115212115 A 220.一种使用包 含泽布替尼的组合物调节人类对象的状况的方法， 包括： 向所述人类对象经 鼻腔提供 药物传递装置； 以及 提供供给单元， 所述供给单元用于通过所述药物传递装置经鼻腔向胃部递送所述包含 泽布替尼的组合物。 21.根据权利要求20所述的方法， 其中所述状况为过敏性疾病、 自身免疫性疾病、 炎症 疾病或癌症。 22.根据权利要求20所述的方法， 其中所述状况是B细胞增殖性疾病， 选自慢性淋巴细 胞性淋巴瘤、 非霍奇金淋巴瘤、 弥漫性大B细胞淋巴瘤、 套细胞淋巴瘤、 滤泡性淋巴瘤和满血 淋巴细胞白血病。 23.根据权利要求20 ‑22中任一项所述的方法， 还包括： 提供在递送所述包含泽布替尼 的组合物的期间通过 所述药物传递装置进入所述鼻腔的气流。 24.根据权利要求20 ‑23中任一项所述的方法， 还包括： 在递送所述包含泽布替尼的组 合物之后， 递送 注射用水或可口可乐。 25.根据权利要求20 ‑24中任一项所述的方法， 其中所述药物传递装置选自鼻胃管或喂 食管。 26.根据权利要求20 ‑25中任一项所述的方法， 其中所述供 给单元为注射器。 27.根据权利要求20 ‑26中任一项所述的方法， 其中所述包含泽布替尼的组合物作为液 体递送， 其中溶剂为注射用水或可口可乐。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 115212115 A 3