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(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111123441.7 (22)申请日 2021.09.24 (71)申请人 上海交通大 学医学院附属新 华医院 地址 200000 上海市杨 浦区控江路16 65号 (72)发明人 陈思宇 朱传营 蔡宇 陆舒旻 康婷 (74)专利代理 机构 上海精晟知识产权代理有限 公司 3125 3 代理人 杜蔚琼 (51)Int.Cl. A61K 33/36(2006.01) A61K 41/00(2020.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 硫化砷及其与放疗联合在治疗横纹肌肉瘤 上的应用 (57)摘要 本发明提供了一种活性 成分的用途, 其特征 在于: 所述活性成分为硫化砷; 所述用途为用于 制备抑制横纹肌肉瘤的药物, 以及与放疗联合作 用后, 针对放疗抑制横纹肌肉瘤具有增敏作用。 权利要求书1页 说明书6页 附图5页 CN 114028425 A 2022.02.11 CN 114028425 A 1.一种活性成分的用途, 其特 征在于: 所述活性成分为硫化砷; 所述用途为用于制备抑制横纹肌肉瘤的药物。 2.如权利要求1所述的一种活性成分的用途, 其特 征在于: 所述用途为用于制备抑制横纹肌肉瘤的增殖的药物。 3.如权利要求1所述的一种活性成分的用途, 其特 征在于: 所述药物与放疗联合作用后, 针对放疗抑制横纹肌肉瘤具有增敏作用。 4.如权利要求1所述的一种活性成分的用途, 其特 征在于: 所述药物与放疗联合作用后, 针对放疗抑制横纹肌肉瘤的增殖作用具有增敏作用。 5.如权利要求3或4所述的一种活性成分的用途, 其特 征在于: 当横纹肌肉瘤细胞系的辐射剂量为2Gy时, 所述药物中包含的硫化砷的有效浓度不低 于0.25uM。 6.一种活性成分的用途, 其特 征在于: 所述活性成分为硫化砷; 所述用途 包含如下用途中的至少一种: 用途一、 用于制备抑制NFATc 3的药物; 用途二、 用于制备激活RAG1通路的药物。 7.如权利要求6所述的一种活性成分的用途, 其特 征在于: 所述用途为用于制备通过抑制NFATc3, 激活RAG1通路, 对横纹肌肉瘤细胞发挥细胞毒 性的药物。 8.如权利要求6所述的一种活性成分的用途, 其特 征在于: 所述药物与放疗联合作用后, 针对放疗抑制横纹肌肉瘤具有增敏作用。 9.如权利要求6所述的一种活性成分的用途, 其特 征在于: 所述药物与放疗联合作用后, 针对放疗抑制横纹肌肉瘤的增殖作用具有增敏作用。 10.如权利要求8或9所述的一种活性成分的用途, 其特 征在于: 当横纹肌肉瘤细胞系的辐射剂量为2Gy时, 所述药物中包含的硫化砷的有效浓度不低 于0.25uM。权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 114028425 A 2硫化砷及其与放疗联合在治疗横纹肌肉瘤上的应用 技术领域 [0001]本发明涉及医疗技术领域, 具体地, 涉及硫化砷及其与放疗联合作用于横纹肌肉 瘤的应用。 背景技术 [0002]目前, 儿童横纹肌肉瘤的治疗主要采取手术联合放化疗的综合治疗方式。 国际横 纹肌肉瘤协作组(the Intergroup Rhabdomyosarcoma Studies, IRS)通过IRS I‑V的一系 列研究显示, 手术、 放化疗等的综合治疗后, I期的患者5年生存率为70 ‑80%, II‑III期的患 者5年生存率为60 ‑70%, IV期的患者, 5年的生存率只有32%。 标准的化学治疗方案为VAC (长春新碱+放线菌素+环磷酰胺)方案。 提高化疗剂量未能提高疗效, 提高放疗剂量可提高 疗效但是可能增加器官畸形等不可逆的副作用。 这就使得寻找合适的药物提高药效及增加 放疗的敏感性显得 尤为重要。 [0003]已发现硫化砷对胃肠癌等肿瘤有抑制作用, 主要与抑制增殖、 促进细胞凋亡及抗 肿瘤血管生成等机制有关。 迄今为止, 尚无硫化砷对横纹肌肉瘤的作用及对其放疗增敏 的 研究报道。 发明内容 [0004]本发明旨在探讨硫化砷对横纹肌肉瘤(RMS)放疗增敏作用的机制。 [0005]本发明提供了一种活性成分的用途, 其特 征在于: [0006]所述活性成分为硫化砷; [0007]所述用途为用于制备抑制横纹肌肉瘤的药物。 [0008]进一步地, 本发明提供的一种活性成分的用途, 其特 征还在于: [0009]所述用途为用于制备抑制横纹肌肉瘤的增殖的药物。 [0010]进一步地, 本发明提供的一种活性成分的用途, 其特 征还在于: [0011]所述药物与放疗联合作用后, 针对放疗抑制横纹肌肉瘤具有增敏作用。 [0012]进一步地, 本发明提供的一种活性成分的用途, 其特 征还在于: [0013]所述药物与放疗联合作用后, 针对放疗抑制横纹肌肉瘤的增殖作用 具有增敏作 用。 [0014]进一步地, 本发明提供的一种活性成分的用途, 其特 征还在于: [0015]当横纹肌肉瘤细胞系的辐射剂量为2Gy时, 所述药物中包含的硫化砷的有效浓度 不低于0.25uM。 [0016]进一步地, 本发明提供的一种活性成分的用途, 其特 征还在于: [0017]所述活性成分为硫化砷; [0018]所述用途 包含如下用途中的至少一种: [0019]用途一、 用于制备抑制NFATc 3的药物; [0020]用途二、 用于制备激活RAG1通路的药物。说 明 书 1/6 页 3 CN 114028425 A 3
专利 硫化砷及其与放疗联合在治疗横纹肌肉瘤上的应用
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