(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111223905.1 (22)申请日 2021.10.18 (71)申请人 南京大学 地址 210023 江苏省南京市栖霞区仙林大 道163号 (72)发明人 马金珠　颜亮　刘海军　何俊杰　 李萍　申珈馨　吴旭　王毅　 (74)专利代理 机构 北京中政联科专利代理事务 所(普通合伙) 11489 代理人 谢恺 (51)Int.Cl. A61K 31/216(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 11/00(2006.01) A61P 35/02(2006.01) (54)发明名称 萘基取代的三氟甲基苯并环戊酮在癌症治 疗中的应用 (57)摘要 本发明属于癌症治疗 领域， 具体涉及 萘基取 代的三氟甲基苯并环戊酮在癌症治疗中的应用。 本发明提供了一种治疗癌症的药物， 尤其是提供 一种治疗肺癌的药物， 以延长癌症患者的寿命， 所述药物选自萘基取代的三氟甲基苯并环戊酮。 本发明表明萘基取代的三氟甲基苯并环戊酮以 浓度依耐性抑制肺癌A549细胞的增殖， 本发明结 果揭示了萘基取代的三氟甲基苯并环戊酮具有 抗肺癌增殖的活性及其可能的作用机制， 为癌症 的化疗药物研发提供了一个潜在的目标分子 。 权利要求书1页 说明书5页 附图4页 CN 114306309 A 2022.04.12 CN 114306309 A 1.化合物Ⅰ在制备治疗癌症药物中的应用， 其特 征在于， 所述 化合物Ⅰ的结构式为： 2.如权利要求1所述的应用， 其特征在于， 所述癌症选自肺癌、 肝癌、 胃癌、 食管癌、 结直 肠癌、 白血病 、 脑瘤、 鼻咽癌、 胰腺癌、 膀胱癌、 乳腺癌、 骨癌、 子宫颈癌。 3.如权利要求2所述的应用， 其特 征在于， 所述癌症选自肺癌。 4.一种药物制剂， 其特 征在于， 所述药物制剂包括 化合物Ⅰ， 所述化合物Ⅰ的结构式为： 5.如权利要求4所述的药物制 剂， 其特征在于， 所述制剂选自液体剂型、 固体剂型、 半固 体剂型或气体剂型。 6.如权利要求5所述的药物制 剂， 其特征在于， 所述液体剂型包括溶液剂、 注射剂、 输液 剂或口服液。 7.如权利要求5所述的药物制 剂， 其特征在于， 所述固体剂型包括片剂、 胶囊剂、 散剂 或 颗粒剂。 8.如权利要求5所述的药物制剂， 其特 征在于， 所述半固体剂型包括软膏剂或凝胶剂。 9.如权利要求5所述的药物制剂， 其特 征在于， 所述气体剂型包括气雾剂或喷雾剂。 10.权利要求 4‑9所述的任一项药物制剂在制备治疗癌症药物中的应用。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 114306309 A 2萘基取代的三氟甲 基苯并环 戊酮在癌症治疗中的应用 技术领域 [0001]本发明属于癌症治疗领域， 具体涉及萘基取代的三氟甲基苯并环  戊酮在癌症治 疗中的应用。 背景技术 [0002]癌症是由于机体细胞失去正常调控,过度增殖而引起的疾病。 过度  增殖的细胞称 癌细胞， 癌细胞常可侵犯周围组织(浸润， invasion),  甚至可经体内循环系统和/或淋巴系 统转移到身体其 他部分(癌症转  移)。 [0003]世界卫生组织国际癌症研究机构(IARC)发布了2020年全球最  新癌症负担数据。 预估了全球18 5个国家36种癌症类型的最新 发病率、 死亡率情况， 以及癌症发展趋势。 这项 最新预估数据显示， 2020年全  球新发癌症病例1929万例， 其中男性1006万例， 女性923万 例； 2020 年全球癌症死 亡病例996万例， 其中男性5 53万例， 女性 443万例。 [0004]因此， 研究并发现一些治疗癌症， 尤其是针对肺癌新的治疗药物，  对提高患者的 生活质量将会起到非常重要的作用。 近年来， 含三氟甲  基类化合物的抗肿瘤活性陆续被发 现， 如吉非替尼对晚期非小细胞肺  癌有抗肿瘤活性， 该药物能够抑制肿瘤的生长， 促进肿 瘤细胞凋亡；  索拉非尼作为一种新型治疗肿瘤的口服药物， 能够治疗晚期无法进行  手术 治疗的肝细胞癌。 据研究， 含氟类药物比不含氟的药物具有毒性  低、 药效高、 代谢能力强等 特点， 以成为抗肿瘤药物研发的一个新的  热点。 因此， 发现新的具有抗肿瘤活性的含氟化 合物， 将为肿瘤的临  床治疗提供新的潜在药物。 发明内容 [0005](一)解决的技 术问题 [0006]本发明提供了一种治疗癌症的药物， 尤其是提供一种治疗肺癌的  药物， 以延长癌 症患者的寿命。 [0007](二)技术方案 [0008]为实现以上目的， 在一个实施例中， 本发明提供了化合物 Ⅰ在制 备治疗癌症药物 中的应用， 所述 化合物Ⅰ的结构式如下： [0009] [0010]优选地， 所述癌症选自肺癌、 肝癌、 胃癌、 食管癌、 结直肠癌、 白  血病、 脑瘤、 鼻咽 癌、 胰腺癌、 膀胱癌、 乳腺癌、 骨癌、 子宫颈癌。 [0011]优选地， 所述癌症选自肺癌。说　明　书 1/5 页 3 CN 114306309 A 3