(19)国家知识产权局 (12)发明 专利 (10)授权公告 号 (45)授权公告日 (21)申请 号 202111123815.5 (22)申请日 2021.09.24 (65)同一申请的已公布的文献号 申请公布号 CN 113717182 A (43)申请公布日 2021.11.30 (73)专利权人 西华大学 地址 610036 四川省成 都市金牛区土桥金 周路999号 (72)发明人 王继宇　汪蓓　 (74)专利代理 机构 成都睿道专利代理事务所 (普通合伙) 51217 专利代理师 薛波 (51)Int.Cl. C07D 487/18(2006.01) C09K 11/06(2006.01) A61P 35/00(2006.01)A61P 29/00(2006.01) A61P 31/00(2006.01) (56)对比文件 CN 110437124 A,2019.1 1.12 CN 111978281 A,2020.1 1.24 阮铱瞳等. “新型吲哚苯醌衍 生物的合成及 抗肿瘤活性 ”. 《合成化学》 .2020,第28卷(第5 期),第410 -415页. Bei Wang et al. .“B(C6F5)3-catalyzed three-component tandem reacti on to construct n ovel polycyclic quinone derivatives: synthesis of a carbo nate salt chromogen ic chemosensor ”. 《Organic Chemistry Fro ntiers》 .2021,第8卷第6 670- 6677页. 审查员 申俊杰 (54)发明名称 萘醌多并环衍 生物及其制备方法及其用途 (57)摘要 本发明涉及药物 化学技术领域， 公开了萘醌 多并环衍生物及其制备方法及其用途。 所述萘醌 多并环衍 生物的结构通式如式I所示： R1为Ph‑、 Br‑、 OH‑、 H‑； R2为‑OMe、 Me‑、‑CN、‑NO2、 F‑、 Cl‑、 Br‑、 H‑、‑COOH； R3为烷基、 烯烃基、 苄基， 烷基的碳原 子个数为1～4， 烯烃基的碳原子个数为3～4； R4 ＝R5＝烷基或取代烷基， 芳基， 取代芳基， 杂芳 基， 烷基的碳原子个数为1～6； 或者R4为环己基；R5为H、 苯基。 本申请制备得到的萘醌多并环衍生 物， 具有一定的生物活性， 可作为潜在药物或候 选药物分子用于抗癌、 抗肿瘤、 抗炎、 抗菌等方面 的研究， 同时具有良好的光物理性质， 可应用于 荧光材料领域。 权利要求书2页 说明书25页 CN 113717182 B 2022.11.29 CN 113717182 B 1.一种萘醌多并环衍生物， 其特征在于， 所述萘醌多并环衍生物的结构通式如式I所 示： 式I 式I中， R1为Br‑、 Me‑; R2为H‑; R3为甲基； R4=R5=2‑马来酰亚胺基乙基。 2.一种如权利要求1所述的萘醌多并环衍生物的制备方法， 其特征在于， 包括如下步 骤： 萘醌、 吲哚和马来酰亚胺加入反应容器 中， 再加入催化剂和溶剂， 经反应、 分离、 纯化得 到萘醌多并环衍 生物； 化学反应式为， R1为Br‑、 Me‑； R2为H‑； R3为甲基； R4=R5=2‑马来酰亚胺基乙基； 催化剂为TsOH ·H2O、 CuSO4·5H2O、 Cu(OTf)2、 Ni(OTf)2、 Pd(OAc)2、 FeCl3、 HCl、 B(C5F6)3、 CoCl2、 Ni(acac)2、 C6H5B(OH)2中的至少一种； 反应温度为10 0至120℃， 反应时间为6~30h。 3.根据权利要求2所述的萘醌多并环衍生物的制备方法， 其特征在于， 萘醌、 吲哚以及 马来酰亚胺的摩尔比为1:0.5~3:0.5~4。 4.根据权利要求2所述的萘醌多 并环衍生物的制备方法， 其特征在于， 萘醌与催化剂的 摩尔比为1:0.01~0.5。 5.根据权利要求2至4中任意一项所述的萘醌多并环衍生物的制备方法， 其特征在于， 溶剂为EtOH、 H2O、 THF、 to luene、 (C H2OH)2、 MeCN、 DMF、 DC E、 DMSO中的至少一种。 6.一种如权利要求1所述的萘醌多 并环衍生物的用途， 其特征在于， 应用于制备荧光材权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 113717182 B 2料和药物材 料。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 113717182 B 3