(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111033344.9 (22)申请日 2021.09.0 3 (66)本国优先权数据 202010939 961.4 2020.09.09 CN (71)申请人 深圳微芯生物科技股份有限公司 地址 518057 广东省深圳市南 山区高新中 一道十号深圳生物孵化基地2号楼 601-606室 申请人 成都微芯药业有限公司 (72)发明人 鲁先平　潘德思　周游　 (51)Int.Cl. A61K 31/47(2006.01) A61K 45/06(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/02(2006.01) (54)发明名称 西奥罗尼联合免疫检查点抑制剂在抗肿瘤 治疗中的应用 (57)摘要 本发明涉及医药领域， 具体涉及西奥罗尼联 合免疫检查点抑制剂在抗肿瘤 治疗中的应用。 本 发明公开了西奥罗尼或其衍生物和免疫检查点 抑制剂的组合在制备用于治疗肿瘤的药物中的 用途、 包含所述组合的药物组合物和药盒， 以及 向有需要的肿瘤患者施用治疗有效量的所述药 物组合物或者所述药盒的治疗肿瘤的方法。 本发 明的组合具有协同作用， 适用于治 疗癌症。 权利要求书2页 说明书13页 附图3页 CN 114224889 A 2022.03.25 CN 114224889 A 1.西奥罗尼或其衍生物和免疫检查点抑制剂的组合在制备用于治疗肿瘤的药物中的 用途。 2.根据权利要求1所述的用途， 其中所述的西奥罗尼衍生物包括其可药用盐及其非溶 剂化晶体A、 B和C 。 3.根据权利要求1 ‑2任一项所述的用途， 其中所述的西奥罗尼 或其衍生物 的用量为1 ‑ 100mg， 优选为5 ‑80mg， 最优选为10 ‑50mg。 4.根据权利要求1所述的用途， 其中所述的免疫检查点抑制剂包括PD ‑1抑制剂、 PD ‑L1 抑制剂、 CT LA‑4抑制剂、 T IM‑3抑制剂、 BTLA抑制剂、 VIS TA抑制剂或LAG ‑3抑制剂， 优选为PD ‑ 1抑制剂和P D‑L1抑制剂。 5.根据权利要求4所述的 用途， 其中所述的PD ‑1抑制剂包括Nivolumab、 Pembrolizumab、 Toripalimab、 Sintilimab、 SHR ‑1210、 BGB ‑A317、 杰诺单抗、 Zimberelimab (AB122)、 AK101、 AK104、 AK10 5、 GLS‑010、 BAT13 06、 CS1003、 PDR001、 Cemipl imab和MEDI0680。 6.根据权利要求4所述的 用途， 其中所述的PD ‑L1抑制剂包括Tecentriq (Atezolizumab)、 Imfinzi(Durvalumab)、 Bavencio(Avelumab)、 CS1001、 TQB2450、 SHR1316、 lazertinib、 bintrafuspalfa、 Envafolimab(KN035)、 CA ‑170、 CX‑072、 BGB ‑A333、 BMS ‑ 936559、 GEN‑1046、 KL‑A167和IO ‑103。 7.根据权利要求4 ‑6任一项所述的用途， 其中所述的免疫检查点抑制剂的用量为1 ‑ 1000mg， 优选为10 ‑800mg， 最优选20 ‑500mg。 8.根据权利要求1 ‑7任一项所述的用途， 其中所述的肿瘤包括结肠癌、 肝癌、 肺癌、 胃 癌、 肠癌、 乳腺癌、 宫颈癌、 直肠癌、 胰腺癌、 脑癌、 皮肤癌、 口腔癌、 前列腺癌、 骨癌、 肾癌、 卵 巢癌、 膀胱癌、 输卵管肿瘤、 腹膜肿 瘤、 黑色素瘤、 神经胶质瘤、 神经胶母细胞瘤、 肝细胞癌、 头颈部肿瘤、 白血病 、 淋巴瘤和骨髓瘤。 9.一种药物组合物， 其包 含权利要求1 ‑8任一项中所述的组合。 10.一种药盒， 其包 含权利要求1 ‑8中任一项中所述的组合。 11.根据权利要求10所述的药盒， 其中所述的西奥罗尼或其衍生物和所述的免疫检查 点抑制剂为具有相同或不同规格的单位制剂。 12.根据权利要求10 ‑11任一项所述的药盒， 其中所述的西奥罗尼或其衍生物和所述的 免疫检查 点抑制剂置 于同一容器中、 或者分别置 于不同容器中。 13.根据权利要求10 ‑12任一项所述的药盒， 其中的西 奥罗尼或其衍生物为胃肠道给药 剂型， 优选为口服制剂； 所述的免疫检查 点抑制剂为胃肠外给 药剂型， 优选为注射制剂。 14.根据权利要求10 ‑13任一项所述的药盒， 还 包括使用说明书。 15.治疗肿瘤的方法， 其中包括向有需要的肿瘤患 者施用治疗有 效量的根据权利要求9 所述的药物组合物或者权利要求10 ‑14任一项所述的药盒。 16.根据权利要求15所述的方法， 其中权利要求9所述的药物组合物或者权利要求10 ‑ 14任一项所述的药盒作为 一线疗法施用至所述肿瘤患者。 17.根据权利要求15所述的方法， 其中权利要求9所述的药物组合物或者权利要求10 ‑ 14任一项所述的药盒作为 二线、 三线、 四线、 五线或六线疗法施用至所述肿瘤患者。 18.根据权利要求15所述的方法， 其中所述肿瘤患者未经过治疗或经过至少一次抗肿 瘤治疗。权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 114224889 A 219.根据权利要求18所述的方法， 其中所述抗肿瘤治疗包括手术、 化疗、 放疗、 靶向治疗 和免疫治疗或其组合。 20.根据权利要求15 ‑19任一项所述的方法， 其中所述的西奥罗尼或其衍生物和所述的 免疫检查 点抑制剂同时、 分别或依次给 药。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 114224889 A 3